Nelfinavir se reverzibilně váže na aktivní místo HIV proteázy a zabraňuje štěpení polyproteinových řetězců, což vede k formování nezralých a tedy neinfekčních virových částic.
Nelfinavir reversibly binds to the active site of HIV protease and prevents cleavage of the polyproteins resulting in the formation of immature non-infectious viral particles.