Zdá se, účinek pregabalinu spočívá v tom, že se ionty vápníku dostávají do nervových buněk a činí nervy v centrálním nervovém systému méně dráždivými, čímž snižují vylučování jiných nervových přenašečů.
It seems that pregabalin acts on the way calcium ions enter nerve cells, making the nerves in the central nervous system less excitable, and reducing the release of other neurotransmitters.