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利奥西呱是可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）的刺激物。在临床上主要用于治疗成人手术治疗后持续或复发的，或不能手术的慢性血栓栓塞性肺动脉高压（WHO分组4），提高其运动能力和WHO功能分级。也可以用来治疗某些类型的高血压，在肺中引起的血块。

#### 利奥西呱有哪些用途？

利奥西呱可用于治疗成人手术治疗后持续或复发的，或不能手术的慢性血栓栓塞性肺动脉高压（WHO分组4），提高其运动能力和WHO功能分级。 利奥西呱也可用于治疗成人肺动脉高压（PAH）（WHO分组1），提高运动能力和WHO功能分级并延缓临床恶化。 利奥西呱单用或与内皮素及前列腺素类合用可用于治疗WHO分级为II～Ⅲ级的自发或遗传性PAH或结缔组织病相关的PAH。

#### 利奥西呱有哪些制剂和规格？

利奥西呱在临床上常用的是片剂。具体如何选择请咨询医生。 利奥西呱片剂：0.5毫克；1毫克；1.5毫克；2毫克；2.5毫克。

#### 用药前须知

什么情况下禁止使用利奥西呱？ 妊娠期妇女禁用。 禁止与硝酸盐或能产生一氧化氮的药物（如亚硝酸异戊酯）合用。 禁止与磷酸二酯酶（PDE）抑制剂合用，包括特异性的PDE-5抑制剂（如西地那非、他达拉非、伐地那非）及非特异性PDE抑制剂（双嘧达莫或茶碱）。 肺动脉高压合并特发性间质性肺炎(PH-IIP)患者禁用。 哪些情况下谨慎或者避免使用利奥西呱？ 儿童用药的安全性及有效性尚未确立，应慎用。 哺乳期妇女慎用，如确需要，应暂停哺乳。 利奥西呱与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用利奥西呱前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。 药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解利奥西呱的药物不良反应，做好一定的心理准备。

#### 如何用药？

利奥西呱为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。 初始剂量，1毫克，每日3次。不能耐受低血压者，初始剂量为0.5毫克，每日3次。如患者收缩压大于95毫米汞柱，且无低血压症状和体征，可逐步增加剂量0.5毫克，每日3次。增加剂量间隔不少于两周，最大剂量不超过2.5毫克，每日3次。如出现低血压症状，降低剂量0.5毫克，每日3次。 如停用大于等于3天，应重新滴定利奥西呱剂量。 吸烟患者如能耐受，可考虑滴定至大于2.5毫克、一日3次的剂量。但戒烟后应考虑降低剂量。 正在使用强效CYP、P-糖蛋白或乳腺癌耐药蛋白抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑）或HIV蛋白酶抑制剂（如利托那韦）的患者，利奥西呱的起始剂量为0.5毫克，每日3次，同时监测患者低血压的症状和体征。

#### 用药期间注意事项

利奥西呱可降低血压，如下患者可出现症状性低血压或缺血：血容量不足、严重的左心室流出梗阻、静息性低血压、自主神经紊乱者，或同时用抗高血压药、强效CYP及P-糖蛋白抑制剂者。如出现低血压应降低剂量。 肺血管舒张剂可明显恶化肺静脉闭塞性疾病（PVOD）的心血管状态，故此类患者不推荐使用。一旦发生肺水肿，应考虑与PVOD相关的可能，如确诊，停用利奥西呱。 如治疗过程中怀孕或怀疑怀孕，应与医护人员联系。 一旦过量，密切监测血压，需要时给予支持治疗。由于利奥西呱蛋白结合率高，透析不易清除。 在临床实验中，利奥西呱可导致出血，医生应告诉患者其严重性。 可能导致头晕，会损害车辆、船只或机械的操作能力。 不要与硝酸盐一起使用。 至少在含铝或镁的抗酸剂前1小时或1小时后服用此药。 如果我漏服药物怎么办？ 尽快补充漏服的药物。如果到了下次服药时间，就不要加用所漏服的药物。 发生了药物不良反应怎么办？ 药物是有不良反应的。如果不良反应较大，需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药，还是换用其他药物。 利奥西呱应该如何保存？ 利奥西呱药品应贮于25℃，短程携带允许15～30℃。 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。 药物要远离小孩。

#### 利奥西呱可能有哪些不良反应？

利奥西呱会有如下不良反应。 胃肠道不适（胃食管反流、便秘、腹泻、恶心、消化不良等）。 头痛、头晕。 低血压。 贫血。 心悸。 鼻塞、鼻出血。 吞咽困难。 外周水肿。 其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

#### 哪些药物会与利奥西呱相互作用？

有些药物可能与利奥西呱相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与利奥西呱一起使用前请咨询医生。 与强效CYP、P-糖蛋白或乳腺癌耐药蛋白抑制剂（如酮康唑和伊曲康唑）及HIV蛋白酶抑制剂（如利托那韦）合用会增加利奥西呱的暴露量，可导致低血压。对不能耐受者应降低剂量。 与磷酸二酯酶（PDE）抑制剂合用，可导致低血压，禁止合用。 与硝酸盐或能产生一氧化氮的药物（如亚硝酸异戊酯）合用可导致低血压，禁止合用。 与非吸烟者相比，吸烟者血药浓度降低50％～60％，吸烟者戒烟后应降低剂量。 抗酸药如氢氧化铝、氢氧化镁降低利奥西呱的吸收，服用利奥西呱1小时内禁止服用抗酸药。 强效CYP3A诱导剂（如利福平、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥或贯叶连翘）可明显降低利奥西呱暴露量。尚无合用时的推荐剂量。 氨茶碱。 某些用于治疗胸痛/心绞痛或高血压的药物(如硝酸甘油、硝酸异山梨酯)。

#### 妊娠期和哺乳期能否用利奥西呱？

根据美国食品药品管理局（FDA）颁布的标准，利奥西呱属于妊娠期安全等级X：在动物或人体研究表明它可使胎儿异常，和（或）根据研发或上市后或在人的研究的不良反应数据，有确凿的对人胎儿风险的证据，因此妊娠妇女应用这类药物的风险显然超过潜在益处。 妊娠期妇女禁用；利奥西呱是否可以经乳汁分泌尚不明确，哺乳期妇女使用前请务必咨询医生。哺乳期妇女慎用，如确需要，应暂停哺乳。

#### 如何合理使用利奥西呱？

药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。 利奥西呱是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。 利奥西呱需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药。
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