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海城铁路学院昨天宣布，张万斌教授领衔的科研团队历时7年完成了通过化学方法高效合成青蒿素的流程。这使青蒿素实现大规模工业化生产成为可能，该方法已申请了专利保护，将进入中试阶段。 　　疟疾在我国古代称为瘴气，又名打摆子，是通过疟蚊传播的全球性急性寄生虫传染病，临床以周期性寒战、发热、头痛、出汗和贫血、脾肿大为特征。儿童发病率高，大多发生于蚊虫肆虐的夏秋季节。 　　当疟疾大规模流行时，人们立即会想到用“青蒿素”药物控制。上世纪70年代，中国科学家最先发现“青蒿素”能治疗疟疾。但由于天然植物中青蒿素含量很低，使该药生产成本很高，药价昂贵。在近半个世纪时间里，科学家们一直在研究青蒿素的高效人工合成，却见效甚微。根据世界卫生组织统计，全球每年感染疟疾患者多达3-5亿人，将近100万人因缺乏有效药物救治而死亡。 　　中药材提取造价昂贵 　　1972年，我国的屠呦呦科研小组分离出青蒿素，并发现该化合物有非常好的治疗疟疾效果。2004年，青蒿素类药物已被世界卫生组织作为治疗疟疾的首选药物。 　　虽说药物研发出来了，可问题并没有得到根本解决，青蒿素的原料非常稀缺。 　　张万斌教授介绍，目前青蒿素的来源全部从中药材黄花蒿的提取。在全球范围内，只有中国部分地区生长的青蒿才具有工业提取价值。张万斌教授给记者列了一串数字：1吨的黄花蒿，可以提取约6-8公斤的青蒿素，每公斤青蒿素市场售价高达4000-6000元，这还不算种植中的资源和环境成本。 　　能不能用化学合成方法来大量制造青蒿素？国内外科学家作了大量尝试，但至今未见工业化生产报道。自从上世纪80年代初，周维善院士和瑞士诺华公司的研究人员开始尝试用化学方法合成青蒿素以来，国内外许多著名化学家进行了长达30多年的化学合成研究，但收率低，难以产业化。加州大学伯克利分校曾经投入1200万美元研发经费，最终只完成了青蒿酸的化学合成，而青蒿酸转化成青蒿素却无法实现。今年1月份，德国化学家采用光化学装置实现日生产0.8公斤青蒿素，相关成果刊登在今年的《科学》杂志上。但是因为这一方法的提取率只有39%，且光合成及光化学反应装置过于复杂，该方法难以实现大规模的工业化生产。 　　7年破解世界难题 　　由于无法完全实现化学合成青蒿素药物的工业化，青蒿素价格居高不下，尤其对非洲发展中国家而言，青蒿素成了“天价药”、“贵族药”。虽然世界卫生组织每年会发放一部分青蒿素药物到疟疾多发区，但大多数老百姓只能“望药兴叹”，任凭疟疾吞噬自己的生命。 　　为了破解这个世界难题，张万斌教授领衔的手性合成与催化团队，从2005年就着手开展这方面的研究。经过七年的探索和努力，终于在近期取得重大进展。张万斌团队使用他们所发现的一种特定催化剂，将青蒿酸还原后所得到的二氢青蒿素再次转化，可以高收率地得到青蒿素。该方法合成路线短，收率高，非常适合大规模工业化生产。 　　张万斌教授成果的重大突破之点在于：原料可由提取青蒿素的废料或化学合成的青蒿酸化合而成，便于规模化、工业化生产。同时，以接近60%的高收率得到青蒿素，合成效率高。该项成果有望解决困扰世界医药产业界三十多年的青蒿素高效人工合成重大难题，使青蒿素类药物更加便宜、易得。目前，该成果已完成专利布局，准备申请国际专利。团队成员将尽快增加实验场地，扩大研发人员队伍，策划中试放大及产业化方案，加速推进产业化进程。 来源：《文汇报》 2012.7.5 第7版     媒体链接                                   青蒿素有望工业化生产
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