Antiviralt middel. Hæmmer det HIV-specifikke enzym HIV-protease. Ritonavir hæmmer omsætningen af lopinavir.
Anvendes i kombination med andre antiretrovirale lægemidler til HIV-1-inficerede voksne og børn over 14 dage med fremskreden eller progredierende immundefektsygdom. Se endvidere kombinationsbehandling i Midler mod HIV.
Lopinavir bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til HIV-associerede sygdomme og deres behandling.
Voksne og børn med legemsvægt ≥ 40 kg eller legemsoverflade > 1,4 m2
400/100 mg 2 gange dgl.
Ved samtidig administration af efavirenz eller nevirapin anbefales 533/133 mg 2 gange dgl.
Børn > 6 mdr. og ≤ 18 år med legemsvægt < 40 kg eller legemsoverflade 0,5-1,4 m2
12/3 mg/kg legemsvægt 2 gange dgl.
10/2,5 mg/kg legemsvægt 2 gange dgl.
Ved samtidig administration af efavirenz eller nevirapin anbefales højere dosis, dog højst 533/133 mg 2 gange dgl.
Dosering kan også baseres på legemsoverflade, se produktresumé.
Børn 14 dage - 6 mdr.
16/4 mg/kg legemsvægt eller 300/75 mg/m2 legemsoverflade 2 gange dgl.
Bør ikke anvendes i kombination med efavirenz eller nevirapin.
Bør gives med kalibreret 2 ml eller 5 ml doseringssprøjte afhængig af dosis.
Må ikke anvendes til børn < 14 dage.
Børn < 14 dage.
ombitasvir/paritaprevir/ritonavir med/uden dasabuvir
Samtidig behandling med colchicin til patienter med nedsat nyre- eller leverfunktion.
Oral opløsning indeholder ca. 42% v/v alkohol. 1 ml oral opløsning indeholder ca. 0,36 g alkohol, der svarer til 3 % af én genstand.
Oral opløsning - flg. er nødvendigt pga. Indholdet af alkohol og propylenglycol:
Forsigtighed ved svær leversygdom, alkoholisme, børn og gravide. Se interaktioner.
Spædbørn bør monitoreres tæt for toksicitet relateret til indhold af alkohol og propylenglycol (fra alle lægemidler, som spædbarnet får).
Abdominalsmerter, Colitis, Flatulens, Forhøjede leverenzymer, Gastroenteritis, Gastro-øsofageal refluks, Hepatitis, Hæmorider, Opkastning, Pancreatitis.
Diabetes mellitus, Hyperkolesterolæmi, Hypertriglyceridæmi, Påvirkning af blodglucose.
Artralgi, Muskelkramper, Muskelsvaghed, Muskuloskeletale smerter, Myalgi, Rygsmerter.
Angst, Hovedpine, Neuropati, Paræstesier, Svimmelhed, Søvnløshed.
Hudinfektion, Hudkløe, Hududslæt, Urticaria, Øget svedtendens.
Angioødem, Hypersensitivitet, Infektion i nedre luftveje.
Amenoré, Erektil dysfunktion, Menoragi, Menstruationsforstyrrelser.
Ikke almindelige (0,1-1%) Cholecystitis, Fækal inkontinens, Gastro-intestinal blødning, Hepatomegali, Rektal blødning, Stomatitis.
Aterosklerose, AV-blok, Dyb venetrombose, Myokardieinfarkt, Vasculitis.
Hæmaturi, Mandlig hypogonadisme, Nefritis, Nyrefunktionspåvirkning.
Autoimmune lidelser (fx Graves sygdomog autoimmun hepatitis) er også set og kan optræde flere måneder efter påbegyndt behandling.
Ved samtidig behandling med lægemidler med stærkt CYP3A-afhængig clearance, fx:
sekalealkaloider.
vil plasmakoncentrationen af disse stige pga. kraftig CYP3A-hæmning. Kombination er kontraindiceret.
Samtidig behandling med colchicin til patienter med nedsat nyre- eller leverfunktion er kontraindiceret.
Plasmakoncentrationen af statiner med undtagelse af pravastatin og fluvastatin øges ved samtidig indgift af lopinavir. Samtidig brug af lovastatin eller simvastatin er kontraindiceret.
Plasmakoncentrationen af sildenafil, tadalafil og vardenafil øges også betydeligt. Samtidig brug af sildenafil eller vardenafil er kontraindiceret.
Lopinavir og ritonavir er kraftige hæmmere af CYP3A4 og i mindre grad af CYP2D6 i in vitro-undersøgelser. Teoretisk er der mulighed for gensidig kompetitiv hæmning mellem lopinavir og de lægemidler, som omsættes af disse enzymer, se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
Samtidig indgift af rifabutin øger plasmakoncentrationen af rifabutin og dermed antallet af rifabutinbivirkninger. Disse stoffer bør derfor ikke anvendes samtidig.
Samtidig brug af ibrutinib kan øge ibrutinib-eksponeringen og dermed øge risikoen for toksicitet, herunder tumorlysesyndrom. Samtidig brug bør undgås. Hvis samtidig brug vurderes nødvendig, reduceres dosis af ibrutinib til 140 mg.
Non-nukleosid-RT-hæmmere og rifampicin kan nedsætte plasmakoncentrationen af lopinavir.
Da oral opløsning indeholder 42,4% v/v alkohol, er der risiko for interaktion med disulfiram.
Ritonavir nedsætter også virkningen markant af levonorgestrol. Ved behov for postcoital kontraception i op til 4 uger efter indtagelse af ritonavir bør derfor anvendes et ikke-hormonalt nødpræventionsmiddel, dvs. en kobberspiral.
For ritonavir er der data for ca. 3.000 og for lopinavir 1.400 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning.
Referencer: 4375, 4377, 4374, 4379, 4376, 4378
HIV-proteasehæmmer. Hæmningen medfører, at spaltningen af det virale precursor-polyprotein forebygges, og der dannes umodne ikke-infektiøse viruspartikler.
Potent CYP3A-inhibitor. Hæmmer nedbrydningen af lopinavir.
Absorberes fra mave-tarmkanalen. Samtidig fødeindtagelse øger absorptionen med 20-40%. Ritonavir øger biotilgængeligheden med en faktor > 100 pga. ritonavirs hæmning af CYP3A4.
Efter åbning: Kan opbevares i højst 6 uger ved højst 25ºC.
Lopinavir : filmovertrukne tabletter 200+50 mg, oral opløsning 80 + 20 mg/ml
Ritonavir : filmovertrukne tabletter 200+50 mg, oral opløsning 80 + 20 mg/ml
(BEGR) filmovertrukne tabletter 200+50 mg (kan dosisdisp.) 424996
4.506,85 150,23
(BEGR) filmovertrukne tabletter 200+50 mg (kan dosisdisp.) 562202
120 stk. (Abacus)
4.630,00 154,33
(BEGR) oral opløsning 80 + 20 mg/ml 554948
4.319,40 143,98
Mål i mm: 10 x 18,8
2019-01-03. Priserne er dog gældende pr. mandag den 22. april 2019