약동학시험은 변경차이를 검출하기 위해 허가 신청 시 제출한 자료를 근거로 실험대상자 및 투여 용량을 선택하고 교차투여시험 시에는 지속효과나 면역원성 유발가능성 등을 고려하여야 한다.
임상 비교동등성 시험에서 약동학시험의 목적은 제품 자체의 임상약리학적 특성이 아니라 비교동등성을 입증하는 것이므로 변경 전·후의 제품을 대상으로 비교 시험하는 것이 권장된다. 투여 경로는 기허가 된 품목의 모든 임상 투여 경로와 일치하여 시험하는 것이 바람직하다. 변경 전·후 제품의 상대적인 차이를 검출하기 위하여 허가 신청 시 제출한 자료를 근거로 시험대상자 및 투여 용량을 선택하여야한다. 교차투여시험을 계획했을 때는 지속 효과(carry-over effect)나, 면역원성 유발가능성 등을 고려하여야 한다. 약동학 비교 시에는 AUC, max, Tmax, T1/2 등을 비교하되, 흡수/생체이용률뿐 아니라 배설 즉, 청소율/제거(clearance/elimination)반감기를 포함하도록 한다.