표적 치료가 특정 물질을 타겟하는 치료라는 의미는 아니다. 질환이 발생하는 중요 프로세스를 타겟하는 모든 치료를 아우르는 의미이다. 항암 치료제는 종양의 분자 기능을 저해하기도 하며 혈관 생성 억제도 의미한다.
그러나 표적 치료가 특정 표적 물질을 타겟으로 하는 치료법만을 의미하는가 하 면 그렇지 않다. 보다 일반적인 의미에서 표적 치료란 질환이 발생하는 생물학적 중요 프로세스를 표적으로 하는 모든 형태의 치료방법을 포괄하는 개념이다(Sledge Jr, 2005). 예를 들어 표적 항암 치료제의 경우, 종양이 자라거나 인접 세포로 전이되는 것과 관련 있는 특정 분자의 기능을 저해하는 약물을 의미하기도 하고, 종양이 성장하기 위해 필수적인 혈관의 생성을 억제하는 약물을 의미하기도 한다. 뿐만 아니라 특정 부위의 암세포를 공격하도록 면역체계를 자극하거나 암세포만을 선택적으로 괴사시킬 수 있도록 독성 물질에 표지자를 달아 전달하는 약물들도 표적 항암 치료제의 범주에 포함된다고 할 수 있다(Sawyers, 2004).