스타틴은 비교적 부작용이 적어 이상지질혈증 및 심혈관계 질환 치료에 사용되고 있다. 스타틴의 LDL-C 강하효과는 용량 비례 두 배이다. 로바스타틴이 콜레스테롤 강하제로는 최초로 미국 FDA에 등록된 후 다양한 약물이 개발되어 임상에서 사용중이다.
스타틴은 저밀도 지단백 콜레스테롤(low-density lipoprotein cholesterol; LDL-C) 및 중성지방을 낮추어 심혈관계 질환의 발생 및 재발을 예방하는 매우 효과적인 약물로, 비교적 부작용이 적어 이상지질혈증 및 심혈관계 질환 치료에 폭넓게 사용되고 있다. 스타틴의 LDL-C 강하효과는 용량에 비례하여 두 배이며, 투여 시 기본 용량에 비해 추가적으로 6~7%의 LDL-C가 감소된다. 1971년 일본 Akira Endo 박사가 최초로 개발하였으며 1987년 로바스타틴(Lovastatin)이 콜레스테롤 강하제로는 최초로 미국 FDA에 등록된 이래, 프라바스타틴(Pravastatin), 심바스타틴(Simvastatin), 플루바스타틴(Fluvastatin), 아토바스타틴(Atorvastatin), 세리바스타틴(Cerivastatin), 로슈바스타틴(Rosuvastatin) 등의 약물이 개발되어 임상에서 사용되고 있다.