Где был разработан габапентин?
Габапентин
Габапентин был разработан в Parke-Davis и впервые описан в 1975 году.[3] [4]Под торговой маркой Neurontin он был впервые одобрен в мае 1993 года для лечения эпилепсии в Великобритании и продавался в Соединённых Штатах в 1994 году.[5][6] Впоследствии, габапентин был одобрен в США для лечения постгерпетической невралгии в мае 2002 года.[7] В январе 2011 года в США была одобрена лекарственная форма пролонгированного действия габапентина для приема один раз в день под торговой маркой Gralise.[8][9] Габапентин энакарбил под торговой маркой Horizant, который имеет большую биодоступность,[10][11] был введен в США для лечения синдрома беспокойных ног в апреле 2011 года и был одобрен для лечения постгерпетической невралгии в июне 2012 года[1].
Виланд, Генрих Отто
В 1920-х гг. Виланд занялся пигментами насекомых, в первую очередь, птеринами. До этого ещё в 1889–1891 гг. Ф. Г. Хопкинс выкристаллизовал белый пигмент бабочки-капустницы и, несколько позже, выделил желтый пигмент бабочки-лимонницы в аморфном загрязненном состоянии. Но эти открытия привлекли мало внимания и не были приняты во внимание из-за ошибочного вывода Хопкинса о том, что пигмент капустницы был аналогичен мочевой кислоте. В 1925 году при участии С. Шёпфа, Р. Пурммана, В. Кошары и др., Виланд начал обширное исследование пигментов бабочек. Из бабочки-лимонницы он смог выделить желтый пигмент ксантоптерин, а из десяти тысяч бабочек-капустниц он получил основной пигмент , который он немедленно идентифицировал отличающимся от мочевой кислоты. Впоследствии структуры лейкоптерина, ксантоптерина и изоксантоптерина были подтверждены синтезом.
Исследованием дегидрирования Виланд занимался с 1912 года. Процессы окисления, происходящие в живой клетке, рассматривались многими физиологами до 1912 года через активацию кислорода: полагали, что окисление включало действие респираторного фермента или что активный кислород появлялся в форме пероксидов (теория Энглера и Баха). В соответствии с новой идеей, предложенной Виландом в 1912 году, процессы окисления обусловлены активацией субстрата, что приводит к ослаблению водородных связей, а затем к отщеплению атомов водорода. Однако, даже эта теория была не совсем новой. Похожие идеи высказывали Шмидеберг (1881), Траубе (1882) и Пфеффер (1889), однако им не удалось получить признание, поскольку не были получены убедительные экспериментальные доказательства.